【适应症】用于高血压病。

可乐定控释贴说明书
【药品名称】
通用名：可乐定控释贴
英文名：Clonidine Controlled-release Patches
汉语拼音：Keleding Kongshi Tie
本品化学名称为：[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷
分子式：C9H9Cl2N3
分子量：230.10
【性状】
本品为敷贴面具有黏性药膜的贴片。
【药理毒理】
1．药理
可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2体，
使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。
可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经
释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力：45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这
些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
2．毒理
小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸时不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力；但500～2000μg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管，然后入体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品2~3天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天每片释放0.1mg可乐定，每周在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上，血药浓度在数天内降低。
可乐定血药浓度半衰其为12.7（6～23）小时，体内可乐定40%~60%以原型经肾脏排出。
【适应症】用于高血压病。
【用法用量】
外用，揭去本品保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤更换新贴片。
1． 首次剂量：
(1) 首次均应贴一片。
(2) 服用其他抗高血药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂量应逐渐减少，使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。
2．剂量调整：
用药后四周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量为同时贴用三片。
3． 联合用药：
贴用最大剂量后，如降压无效开始加用利尿剂氢氯噻嗪作为二线药物。氢氯噻嗪起始用量为12.5mg/天，最大药量可增至25mg/天。本品也可与其他抗高血压药物联合使用(α受体阻滞剂除外)。
【不良反应】
用药后部分患者出现口干、倦怠、眩晕等，较少见有头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等。长期使用本品有钠潴留，应加服利尿药。
【禁忌】
已知对可乐定过敏者禁用。
【注意事项】
1．为减少局部的皮肤刺激，每次更换贴片时应更换贴用部位。
2．在手术期间可乐定控释贴不应停用，手术时应仔细监护血压，手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2~3天后可乐定才能达到治疗浓度。
3． 从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆应注意可乐定有镇静作用。
4． 病人未经医生同意不能停药，在敷贴部位发生中重度红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系，决定是否取下贴片。
5． 同时应用可乐定及β阻滞剂者如需停药则应在停用可乐定控释贴前数天先停用β阻滞剂。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】
12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。
【老年患者用药】
老年人对降压作用敏感，注意防止低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
【药物相互作用】
1．与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2．与其他降压药合用可加强降压作用。
3．与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。
4．与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5．与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低
或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，
短暂高血压。
药物过量时应首先揭下药片，低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，
给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【规格】2.5mg
【贮藏】遮光，在30℃以下密封保存。
【包装】2贴/盒
【有效期】2年
【批准文号】国药准字H11022508
【生产企业】北京克莱斯瑞控释药业有限公司


【特点】：
★独家品种，国内首创，二项专利（ZL93106830.4；95102854.5； ★高新技术，第三代制剂；唯一国药准字号降压贴剂;
★降压无需吃药，外用安全可靠； ★可乐定控释贴在欧美已广泛用于高血压的治疗；
★适应症广，副作用小，是高血压治疗用药的发展趋势；

【成份】可乐定
【用法】外用，揭去本品保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤更
【规格】2.5mg/贴，2贴/盒
【包装】2贴/盒

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