本品属大环内酯类抗生素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐对葡萄球菌属,各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性奈瑟菌属,流感嗜血杆菌,百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属,胎儿弯曲菌,某些螺旋体,肺炎支原体,立克次体属和衣原体属也有抑制作用本品系抑菌剂但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用本品可透过细菌细胞膜在接近供位("P"位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上同时也阻断了多肽链自受位("A"位)至"P"位的位移因而细菌蛋白质合成受抑制本品仅对分裂活跃的细菌有效
【药物相互作用】
1 本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢导致后者血药浓度增高而发生毒性反应本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢延长其作用时间本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性
2 与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用不推荐合用
3 本品为抑菌剂可干扰青霉素的杀菌效能故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时两者不宜联合用药
4 长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长从而增加出血的危险性老年病人尤应注意两者必须合用时华法林的剂量宜适当调整并严密观察凝血酶原时间
5 除二羟丙茶碱外本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加这一现象在合用6日后较易发生氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比因此在两者合用疗程中和疗程后黄嘌呤类的剂量应予调整
6 与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性
7 大剂量本品与耳毒性药物合用尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性
8 与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升可能引起横纹肌溶解与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用
【不良反应】
1 服用本品后发生肝毒性反应者较服用其它红霉素制剂为多见服药数日或1~2周后患者可出现乏力,恶心,呕吐,腹痛,皮疹,发热等有时可出现黄疸肝功能试验显示淤胆停药后常可恢复
2 胃肠道反应有腹泻,恶心,呕吐,中上腹痛,口舌疼痛,胃纳减退等其发生率与剂量大小有关
3 大剂量(≥4g/日)应用时尤其肝,肾疾病患者或老年患者可能引起听力减退主要与血药浓度过高(12mg/L)有关停药后大多可恢复
4 过敏反应表现为药物热,皮疹,嗜酸粒细胞增多等发生率约0.5%~1%
5 其他:偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染
【禁忌症】
对红霉素类药物过敏者禁用
【产品规格】
按红霉素计75mg(7.5万单位)
【用法用量】
口服成人一日1-2g分3-4次儿童每日按体重20-30mg/kg分3-4次
【贮藏方法】
遮光,密封保存。
【注意事项】
1 交叉过敏:对一种红霉素制剂过敏时,对其他红霉素制剂也可过敏。
2 服用本品后出现ALT,AST,AKP,胆红素等高者较服用其他红霉素制剂为多见。
3 溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
4 慢性肝病,肝功能损害者慎用。
5 肾功能减退患者一般无需减少用量。
6 因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
7 对诊断的干扰:红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶,胆红素,丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
【用法】口服成人一日1-2g分3-4次儿童每日按体重20-30mg/kg分3-4次
【用量】口服成人一日1-2g分3-4次儿童每日按体重20-30mg/kg分3-4次
【规格】按红霉素计75mg(7.5万单位)