头孢雷特及注射用头孢雷特项目简介

一、药物基本情况

1.1申报类型及进度：

1.2通用名：头孢雷特

1.3英文名称：Ceforanide

1.4成份： (6R,7R)-7-[[[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3- [[[1-(carboxymethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

1.5规格：0.5g、1.0g、2.0g。均为赖氨酸盐，有粉针和注射液两种。

1.6标准来源：美国药典标准

1.7用法用量：肌注或静注每日2次，每次0.5～1.0g，儿童20～40mg/(kg·d)，分二等份间隔12小时给药。用于预防术后感染时，须在术前1小时肌注或静注0.5～1.0g，肾功能障碍患者的剂量应酌减。

1.8适应症：适用于敏感菌引起的各种感染，如金葡菌(产酶和不产酶株)引起的骨和关节感染、心内膜炎，由金葡菌、肺炎链球菌、肺炎杆菌和流感杆菌引起的下呼吸道感染，由金葡菌、肺炎链球菌和大肠杆菌引起的细菌性败血症，由金葡菌、表葡菌、A型和B型链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和肺炎杆菌引起的皮肤和皮下组织感染，由大肠杆菌、奇异变形杆菌和肺炎杆菌引起的尿路感染。

本品亦可用于外科手术预防感染。

二、项目特点

为非肠道使用的半合成广谱抗生素，其杀菌活性是由于其对细菌细胞壁生物合成的抑制作用，对一些β-内酰胺酶具高度稳定性。体外对G- 菌如大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、普罗威登氏菌、柠檬酸细菌、流感杆菌、肠杆菌、伤寒杆菌、淋病奈瑟氏球菌，G+ 菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和B型链球菌、草绿色链球菌，厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌有抗菌性。

大多数脆弱拟杆菌株是耐药性的。本品体外对一些拟杆菌显示了抗菌活性。 　　肌注0.5g和1g，1小时后平均血浓度分别为40μg/ml和65μg/ml，12小时后则分别降为3.9μg/ml和6.7μg/ml。

静注1g和2g，30分钟后平均血浓度分别为125μg/ml和240μg／ml，12小时后，则降为5.9μg／ml和9.0μg/ml。

静注和肌注后的血浆半衰期是2.9小时，给药0.5～2g，血浆蛋白结合率为80％。

主要通过肾脏以原形排泄。肌注0.5～1.0g后，在2小时尿中的平均药物峰值分别是1250μg/kg和2900μg/ml，在9～12小时，则分别为110μg/kg和265μg/ml。静注1g和2g，在2小时内平均尿中药物浓度分别为2550μg/kg和5130μg/ml，在9～12小时，则分别为190μg/kg和440μg/ml。每日2次给药，9.5天后的肾脏排泄情况和清除率不发生变化。肌注和静注0.5g和2.0g，12小时由尿排泄78％～95％。

丙磺舒不会影响本品的血清浓度。本品可在胆囊、心肌、骨骼、骨骼肌和阴道组织达到有效治疗浓度，在心包液、滑液和胆汁中亦能达到有效治疗浓度。

三、国内外研发状况

本品由百时美施贵宝公司首先研发，并于1984年在美国上市（商品名：Precef），后又在比利时、希腊、韩国上市。FDA批准临床适应症为：骨与关节感染、心内膜炎、下呼吸道感染、皮肤和组织感染、泌尿道感染、败血病等。

四、知识产权状况

五、推荐依据及理由