酒石酸美托洛尔

——第二代β1受体阻滞剂

一、基本概况

类别：化药6类

剂型：缓释片

适应症：用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的。

项目简介：酒石酸美托洛尔对β1-受体有选择性阻断作用，无部分激动活性，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔相等，对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与普萘洛尔、阿替洛尔相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较普萘洛尔为弱，因此对呼吸道的影响也较小。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。

项目进度：已完成临床前研究工作，三个月内可以申报临床

二、       国内外进展情况

1986年在欧美上市的新型美托洛尔缓释片（CR/ZOK，ZERO ORDER KINETIC），克服了之前美托洛尔平片药代动力学方面的某些不足，只需每天给药一次即可获得24小时平稳血药浓度和均一的β1阻滞作用，大大提高了治疗效能，因此迅速被广大临床医生所接受，成为目前全球使用最为广泛的β受体阻滞剂。

国内的美托洛尔片剂主要由西南药业、广东石岐制药厂、大连海康制药厂生产，近几年3家的产量在1200万片左右，我国于1991批准华瑞制药有限公司生产缓释片剂，尔后批准广州医药工业研究所生产四类新药注射剂和控释片，西南药业、江西南昌济生制药厂生产控释片和缓释片。

本品在中国没有专利及行政保护问题。

三、项目优势

1）酒石酸美托洛尔为选择性的β1受体阻滞剂，无部分激动活性，无膜稳定作用。

2）对于高血压患者，酒石酸美托洛尔能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，酒石酸美托洛尔可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降低心肌梗死后的死亡率。 酒石酸美托洛尔由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。酒石酸美托洛尔能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。

3）酒石酸美托洛尔缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。

四、市场前景及经济效益分析

生活水平的日益提高，以及亚健康人群的同步增长，心血管药物的重要性不断凸显出来。近年来，随着心血管病的快速上升，心律失常发生率相应增多，约占心血管疾病的20%，统计表明：在发达国家约有720万心脏病人患有心律失常症，美国患病人群约占30%；每年原发性房颤住院者为21.5万人，继发性房颤已超过140万人次。

美托洛尔在我国医院用药中具有很好的市场，常作为心肌梗死（AMI）二级预防治疗用药，能改善心功能和溶栓再灌注，可较好的提高心血管病人存活率， 2002年倍他乐克在国内重点医院产品销售额占据了公司16.5%的份额，其市场份额为3亿多元。从国内心血管临床用药看，美托洛尔主要用于抗高血压、心绞痛、室上性心律失常，在抗高血压市场中占3%～4%，据sfda南方所研究表明：在近两年的京沪市场上排名第6位，在广州抗高血压药品市场排名首位。该品种的开发有着良好的市场前景。

研制单位：中国医药研究开发中心有限公司

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